I. はじめに
導入
イチョウ葉エキスイチョウの葉から抽出された天然の活性物質です。主な成分はフラボノイドとギンコラクトンです。特定のPAF（血小板活性化因子）受容体拮抗薬です。その薬理作用には、脳循環と細胞代謝の改善、赤血球スーパーオキシドジスムターゼ（SOD）とグルタチオンペルオキシダーゼ（GSH-px）の活性の増加、細胞膜過酸化脂質（MDA）の産生の減少、フリーラジカルの除去、心筋細胞と血管内皮細胞への損傷の防止、血小板PAFによって引き起こされる血小板凝集、微小血栓症、脂質代謝障害の選択的拮抗、心臓の冠状循環の改善と虚血性心筋の保護、赤血球の変形能の増加、血液粘度の低下、微小循環障害の除去などがあります。トロンボキサン（TXA2）の合成を阻害し、血管内皮細胞からのプロスタグランジンPGI2の放出を促進する。
植物由来
イチョウ葉エキスは、イチョウ科の植物であるイチョウ（Ginkgo biloba L.）の葉です。そのエキス（EGB）は様々な健康効果を持ち、食品や化粧品に広く利用されています。イチョウ葉の化学組成は非常に複雑で、140種類以上の化合物が分離されています。フラボノイドとテルペンラクトンは、イチョウ葉の主要な有効成分です。さらに、ポリプレノール、有機酸、多糖類、アミノ酸、フェノール類、微量元素なども含まれています。不完全な統計によると、現在の国際標準イチョウ葉エキスは、ドイツのシュワーベ社が特許を取得した製法で製造されたEGb761です。これは茶黄色の粉末で、イチョウ葉特有のほのかな香りがします。化学組成は、フラボノイド24%、テルペンラクトン6%、ギンコ酸0.0005%未満、プロアントシアニジン7.0%、カルボン酸13.0%、カテキン2.0%、非フラボノイド配糖体20%、ポリマー化合物4.0%、無機物5.0%、水分・溶剤3.0%、その他3.0%です。
抗酸化特性とメカニズム
イチョウ葉エキスは、脂質フリーラジカル、脂質過酸化フリーラジカル、アルカンフリーラジカルなどを直接除去し、フリーラジカル連鎖反応を終結させることができます。同時に、スーパーオキシドジスムターゼやグルタチオンペルオキシダーゼなどの抗酸化酵素の活性を調節・向上させることもできます。イチョウ葉エキスに含まれるフラボノイドの抗酸化作用はビタミン類を凌駕し、試験管内では抗フリーラジカル攻撃作用を示します。
異なる方法で抽出されたイチョウ抽出物の抗酸化作用は異なり、粗抽出物と精製製品の抗酸化作用も異なります。Ma Xihanらは、異なる調製方法で得られたイチョウ葉抽出物と比較して、石油エーテル-エタノール抽出物が菜種油に対して最も強い抗酸化作用を持つことを発見しました。粗イチョウ葉抽出物の抗酸化能は、精製抽出物よりもわずかに高いものでした。これは、粗抽出物には有機酸、アミノ酸、タンニン、アルカロイド、その他の相乗効果のある物質などの他の抗酸化成分が含まれているためと考えられます。
準備方法
（１）有機溶媒抽出法 現在、国内外で最も広く用いられている方法は有機溶媒抽出法である。他の有機溶媒は毒性や揮発性があるため、一般的にエタノールが抽出剤として用いられる。張永紅らの実験では、イチョウの葉からフラボノイドを抽出する最適な条件は、抽出溶液として70％エタノール、抽出温度90℃、固液比1：20、抽出回数3回、各回1.5時間の還流であることが示された。
（２）酵素抽出法 王慧らの実験では、イチョウ葉原料をセルラーゼで前処理して抽出すると、総フラボノイドの収量が著しく増加し、収量が２.01％に達することが示された。
（３）超音波抽出法 イチョウの葉を超音波処理すると、細胞膜が破壊され、葉の粒子の動きが加速されるため、有効成分の溶解が促進されます。したがって、フラボノイドの超音波抽出には大きな利点があります。劉静志らが得た実験結果によると、超音波抽出のプロセス条件は、超音波周波数40kHz、超音波処理時間55分、温度35℃、静置時間3時間です。このときの抽出率は81.9%です。
応用
イチョウの葉に含まれるフラボノイドは抗酸化作用があり、油や菓子類に抗酸化剤として添加することができます。総フラボノイドは主に黄色で、水溶性と脂溶性の両方を含む幅広い溶解性を持つため、着色剤として使用できます。イチョウ葉は超微粉末に加工され、食品に添加されます。イチョウの葉は超微粉末にされ、ケーキ、ビスケット、麺類、キャンディー、アイスクリームに5～10％の割合で添加され、健康効果のあるイチョウ葉食品に加工されます。
イチョウ葉エキスはカナダでは食品添加物として使用されており、ドイツとフランスでは市販薬として承認されています。イチョウ葉は米国薬局方（第24版）に収載されており、米国では栄養補助食品として使用できます。
薬理作用
1. 心血管系への影響
（１）イチョウ葉エキスは、正常なヒト血清中のアンジオテンシン変換酵素（ACE）の活性を阻害し、それによって細動脈の収縮を抑制し、血管を拡張し、血流を増加させる。
（２）イチョウ葉エキスは、ブピバカインの静脈内注射によって誘発される雄ラットの心筋低下を予防し、低酸素症によって誘発されるヒトおよびブタの冠動脈収縮を抑制し、イヌの不整脈を引き起こすPAF（血小板活性化因子）を除去することができる。また、隔離モルモットの心臓アレルギーによって引き起こされる心機能障害を抑制することができる。
（３）イチョウ葉エキスは、麻酔をかけた猫や犬の脳血管を著しく拡張させ、脳血流量を増加させ、脳血管抵抗を減少させる。イチョウ葉エキスは、静脈内エンドトキシンによって引き起こされる腸間膜微小血管径の増加を予防する。イヌのエンドトキシンモデルでは、イチョウ葉エキスは血行動態の変化を抑制し、ヒツジの肺モデルでは、イチョウ葉エキスはエンドトキシンによって引き起こされるリンパ流障害による高血圧と肺水腫を抑制する。
（4）ラットにイチョウ葉フラボノイド5ml/kgを毎日腹腔内投与した。40日後、血清トリグリセリド含有量が有意に減少した。正常食および高コレステロール食を与えられたウサギにイチョウ葉エキス（20mg/kg/日）を経口投与した。1か月後、動脈硬化誘発食を与えられたウサギの血漿および大動脈中の過剰エステル化コレステロールのレベルが有意に減少した。しかし、遊離コレステロールレベルは変化しなかった。
（５）イチョウテルペンラクトンは、PAF受容体に対する特異性が非常に高い阻害剤である。イチョウ葉エキスまたはイチョウテルペンラクトンは、血小板活性化因子（PAF）およびシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼを阻害することができる。イチョウ葉エキスは忍容性が高く、PAFによって引き起こされる血小板凝集を拮抗したが、ADPによって引き起こされる凝集には影響を与えなかった。
2. 中枢神経系への影響
（１）イチョウ葉エキスは、PAFの作用を阻害することにより、内分泌系および免疫系と中枢神経系の相互作用に影響を与えます。脳の循環代謝を促進し、記憶機能を改善することができます。
（２）イチョウテルペンラクトンには抗うつ作用があり、その抗うつ作用は中枢モノアミン神経系に関連している。
（３）イチョウ葉エキスはNaNO2によって引き起こされる欠損型記憶障害を大幅に改善できるという事実に加えて、その抗低酸素効果は、低酸素状態における脳血流量の増加と脳エネルギー代謝の改善に関連している可能性がある。
（４）イチョウ葉エキスは、両側頸動脈の結紮および再循環によって引き起こされるスナネズミの脳行動障害を大幅に改善し、虚血およびうっ血によって引き起こされるスナネズミの脳損傷を予防します。多発性脳虚血後の犬の機能を強化し、スナネズミの脳海馬における虚血後の早期神経回復および神経損傷の軽減をもたらします。雑種犬の虚血脳におけるATP、AMP、クレアチンおよびクレアチンリン酸の損失を大幅に減少させます。イチョウ葉ラクトンBは、脳卒中の臨床治療に有用です。
3．消化器系への影響
（１）イチョウ葉エキスは、PAFおよびエンドトキシンによって引き起こされるマウスの胃潰瘍および腸潰瘍を著しく改善し、エタノールによって引き起こされる胃の損傷を部分的に抑制することができる。
（２）胆管結紮により肝硬変を発症させたマウスにおいて、イチョウ葉エキスを静脈内投与すると、プラセボと比較して肝門脈圧、心係数、門脈分枝の血流が有意に低下し、全身血管耐性が改善した。これは、イチョウ葉エキスが肝硬変に対して治療効果を持つ可能性を示している。また、コレシストキニン誘発性マウス急性膵炎において、酸素フリーラジカルの生成を阻害することができる。イチョウテルペンラクトンBは、急性膵炎の治療に役割を果たす可能性がある。
4. 呼吸器系への影響
（１）イチョウ葉のエタノール抽出物は気管平滑筋に直接的な弛緩作用があり、モルモットの単離気管におけるリン酸ヒスタミンとアセチルコリンの痙攣作用を緩和し、モルモットのヒスタミン誘発喘息発作を予防することができる。
（２）イチョウ葉エキスの静脈内注射は、PAFおよびオボアルブミンによって誘発されるマウスの気管支収縮および過敏性を抑制し、抗原によって引き起こされる気管支収縮を予防するが、インドメタシンによって引き起こされる気管支過敏性には影響を与えない。
（３）エアロゾル化したイチョウ葉エキスの吸入は、気管支収縮を抑制するだけでなく、PAFによって引き起こされる白血球と好酸球の減少も抑制します。イチョウ葉エキスは、気管支過敏症の抑制と治療において非常に重要な意義を持ちます。
5. アンチエイジング効果
イチョウの葉に含まれるギンコビフラボノイド、イソギンコビフラボノイド、イチョウ葉エキス、ケルセチンはすべて脂質過酸化を抑制しますが、特にケルセチンはより強い抑制作用を示します。ラットを用いた実験では、水抽出したイチョウ葉総フラボノイド（0.95mg/ml）が脂質過酸化を大幅に抑制し、酸抽出したイチョウ葉総フラボノイド（1.9mg/ml）が血清中の銅および亜鉛SOD活性を増加させ、SGPT活性を低下させながら血液粘度への影響を軽減することが分かりました。
7．移植拒絶反応およびその他の免疫反応における役割
イチョウ葉エキスは、皮膚移植、異所性心臓移植、および同所性肝臓移植の生存期間を延長することができます。イチョウ葉エキスは、KC526標的細胞に対する体内のナチュラルキラー細胞の活性を抑制し、インターフェロンによって引き起こされるナチュラルキラー細胞の活性も抑制することができます。
8. 抗腫瘍効果
イチョウの緑葉の粗抽出物（脂溶性部分）は、エプスタイン・バーウイルスを抑制することができる。ヘプタデセンサリチル酸とビロベチンは強い抑制活性を持ち、イチョウの総フラボノイドは腫瘍を有するマウスの胸腺重量とSOD活性レベルを増加させ、身体本来の抗腫瘍能力を活性化する。ケルセチンとミリセチンは発がん物質の発生を抑制することができる。
注意事項および禁忌事項
イチョウ葉エキスの副作用：まれに、食欲不振、吐き気、便秘、軟便、腹部膨満感などの胃腸障害が現れることがあります。また、心拍数の増加、倦怠感などもみられることがありますが、これらは治療効果に影響しません。長期にわたり経口投与する場合は、血液レオロジーの関連指標を定期的に検査する必要があります。胃腸症状がある場合は、食後に服用してください。
薬物相互作用
本製品は、アルギン酸ジエステル、酢酸ナトリウムなどの他の血液粘度低下薬と併用することで相乗効果を発揮し、その有効性を高めることができます。
発展動向
イチョウの葉には、人体に毒性のあるプロアントシアニジンとウルシオール酸が少量含まれています。イチョウの葉を食品加工の原料として使用する場合、プロアントシアニジンとウルシオール酸の含有量を減らすための特別な処理が必要です。しかし、現在使用されている用量範囲内では、急性毒性や慢性毒性、催奇形性はありません。1992年、厚生労働省はイチョウ葉エキスを新しい食品添加物として承認しました。近年、イチョウ葉の総フラボノイドは食品業界で広く利用されており、イチョウ葉の研究開発には大きな将来性があります。
お問い合わせ
グレース・フー（マーケティングマネージャー）grace@biowaycn.com
カール・チェン（CEO／社長）ceo@biowaycn.com
Webサイト：www.biowaynutrition.com
投稿日時：2024年9月12日
