ニュース - なんと天然の抗酸化物質、イチョウの葉エキス！

I. はじめに

導入

イチョウ葉エキスイチョウの葉から抽出された天然の活性物質です。その主成分はフラボノイドとイチョウラクトンです。特異的なPAF（血小板活性化因子、血小板活性化因子）受容体アンタゴニストです。その薬理学的活性には、脳循環と細胞代謝の改善が含まれます。赤血球スーパーオキシドジスムターゼ（SOD）とグルタチオンペルオキシダーゼ（GSH-px）の活性を高め、細胞膜過酸化脂質（MDA）を減少させます。生成、フリーラジカルを除去し、心筋細胞および血管内皮細胞への損傷を防ぎます。血小板凝集、微小血栓症、および血小板PAFによって引き起こされる脂質代謝障害に選択的に拮抗します。心臓の冠状循環を改善し、虚血性心筋を保護します。赤血球の変形性を高め、血液の粘度を下げ、微小循環障害を解消します。トロンボキサン (TXA2) の合成を阻害し、血管内皮細胞からのプロスタグランジン PGI2 の放出を刺激します。

植物源

イチョウは、イチョウ科の植物であるイチョウの葉です。その抽出物（EGB）にはさまざまな健康機能があり、食品や化粧品などに幅広く使用されています。イチョウの葉の化学組成は非常に複雑で、140 以上の化合物が単離されています。フラボノイドとテルペンラクトンは、イチョウの葉の 2 つの主な有効成分です。さらに、ポリプレノール、有機酸、多糖類、アミノ酸、フェノール、微量元素も含まれています。不完全な統計によると、現在の国際標準イチョウ葉抽出物は、ドイツのシュワーベ社の特許プロセスに従って製造されたEGb761です。黄褐色の粉末で、わずかにイチョウの葉の香りがします。化学組成は、フラボノイド 24%、テルペンラクトン 6%、イチョウ酸 0.0005% 未満、プロアントシアニジン 7.0%、カルボン酸 13.0%、カテキン 2.0%、非フラボノイド配糖体 20%、およびポリマー化合物 4.0 個です。 %、無機物 5.0%、水分溶剤 3.0%、その他 3.0%。

抗酸化物質の特徴とメカニズム

イチョウ葉エキスは、脂質フリーラジカル、脂質過酸化フリーラジカル、アルカンフリーラジカルなどを直接除去し、フリーラジカル連鎖反応を停止させることができます。同時に、スーパーオキシドジスムターゼやグルタチオンペルオキシダーゼなどの抗酸化酵素の活性を調節し、改善することもできます。 EGB に含まれるフラボノイドの抗酸化作用はビタミンの抗酸化作用を上回り、in vitro でのフリーラジカル攻撃に対する抗作用があります。

イチョウエキスは抽出方法によって抗酸化作用が異なり、粗抽出物と精製品でも抗酸化作用が異なります。馬西漢ら。は、石油エーテル-エタノール抽出物が、さまざまな調製方法で得られたイチョウ葉抽出物と比較して、菜種油に対して最も強力な抗酸化効果があることを発見しました。粗イチョウ葉抽出物の抗酸化能力は、精製抽出物の抗酸化能力よりわずかに高かった。これは、粗抽出物には、有機酸、アミノ酸、タンニン、アルカロイド、および相乗効果のある他の物質などの他の抗酸化成分が含まれているためである可能性があります。

準備方法

(1) 有機溶媒抽出法現在、国内外で最も広く用いられている方法は有機溶媒抽出法です。他の有機溶媒は毒性または揮発性があるため、通常はエタノールが抽出剤として使用されます。 Zhang Yonghongらによる実験では、イチョウの葉からフラボノイドを抽出する最良の条件は、抽出溶液として70%エタノール、抽出温度90℃、固液比1:20、抽出回数3であることが示された。を３回行い、毎回１．５時間還流する。

(2) 酵素抽出法 Wang Hui らの実験では、イチョウ葉原料をセルラーゼで前処理して抽出した後、総フラボノイドの収量が大幅に増加し、収率が 2.01% に達する可能性があることが示されました。

（3）超音波抽出法イチョウの葉に超音波処理を施すと、細胞膜が破壊され、葉粒子の動きが促進され、有効成分の溶解が促進されます。したがって、フラボノイドの超音波抽出には大きな利点があります。 Liu Jingzhi らによって得られた実験結果。超音波抽出の処理条件は、超音波周波数 40kHz、超音波処理時間 55 分、温度 35℃、放置 3 時間であることがわかります。このときの抽出率は８１．９％である。

応用

イチョウの葉に含まれるフラボノイドには抗酸化作用があり、抗酸化剤としてオイルやペストリーに添加できます。総フラボノイドは黄色が多く、水溶性、脂溶性と溶解度が広いため、着色に利用できます。エージェント効果。イチョウ葉を超微粉末に加工し、食品に添加します。イチョウの葉を超微粉砕し、ケーキ、ビスケット、麺類、キャンディー、アイスクリームなどに5～10％の割合で添加し、健康効果のあるイチョウ葉食品に加工しました。
イチョウ葉エキスはカナダでは食品添加物として使用されており、ドイツとフランスでは市販薬として承認されています。イチョウの葉は米国薬局方 (第 24 版) に含まれており、米国では栄養補助食品として使用できます。

薬理効果

1. 心血管系への影響
(1) イチョウ葉抽出物は、正常なヒト血清中のアンジオテンシン変換酵素 (ACE) の活性を阻害し、それによって細動脈の収縮を阻害し、血管を拡張し、血流を増加させます。
(2) イチョウ葉抽出物は、ブピバカインの静脈注射による雄ラットの心筋機能低下を予防し、ヒトやブタの低酸素による冠動脈収縮を抑制し、イヌの不整脈の原因となるPAF（血小板活性化因子）を除去する効果があります。隔離されたモルモットの心臓アレルギーによって引き起こされる心臓機能不全を抑制します。
(3) イチョウ葉エキスは、麻酔をかけた猫や犬の脳血管を大幅に拡張し、脳血流を増加させ、脳血管抵抗を軽減します。イチョウ葉エキスは、静脈内エンドトキシンによって引き起こされる腸間膜微小血管の直径の増加を防ぐことができます。イヌエンドトキシンモデルでは、イチョウ葉抽出物は血行動態の変化を阻害します。ヒツジ肺モデルにおいて、イチョウ葉抽出物は、エンドトキシンによるリンパ流障害によって引き起こされる高血圧および肺水腫を抑制します。
（４）ラットに毎日５ｍｌ／ｋｇのイチョウ葉フラボノイドを腹腔内注射した。 40 日後、血清トリグリセリド含量は大幅に減少しました。イチョウ葉抽出物 (1 日あたり 20 mg/kg) を、正常食および高コレステロール血症食を与えているウサギに経口投与しました。 1 か月後、アテローム生成食を与えたウサギの血漿および大動脈中の過剰エステル化コレステロールのレベルは大幅に減少しました。しかし、遊離コレステロール値は変化しませんでした。
(5) イチョウテルペンラクトンは、高度に特異的な PAF 受容体遮断薬です。イチョウ葉抽出物またはイチョウテルペンラクトンは、血小板活性化因子 (PAF) およびシクロオキシゲナーゼまたはリポキシゲナーゼを阻害します。イチョウ葉抽出物は忍容性が高く、PAF によって引き起こされる血小板凝集に拮抗しましたが、ADP によって引き起こされた凝集には影響を与えませんでした。

2. 中枢神経系への影響
(1) イチョウ葉エキスは、PAF の作用を阻害することにより、内分泌系および免疫系と中枢神経系の間の相互作用に影響を与えます。脳の循環代謝を促進し、記憶機能を向上させることができます。
(2) イチョウテルペンラクトンには抗うつ効果があり、その抗うつ効果は中枢モノアミン作動性神経系に関連しています。
(3) イチョウ葉抽出物が NaNO2 によって引き起こされる欠損型記憶障害を大幅に改善できるという事実に加えて、その抗低酸素効果は、脳血流の増加と低酸素時の脳エネルギー代謝の改善に関連している可能性があります。
(4) イチョウ葉抽出物は、両頸動脈の結紮と再循環によって引き起こされるアレチネズミの脳行動障害を大幅に改善し、虚血と鬱血によって引き起こされるアレチネズミの脳損傷を防ぎます。多焦点脳虚血後のイヌの機能を強化します。スナネズミ脳の海馬における虚血後の神経細胞の早期回復と神経損傷の軽減。雑種犬の虚血脳におけるATP、AMP、クレアチン、クレアチンリン酸の損失を大幅に軽減します。イチョウ葉ラクトン B は脳卒中の臨床治療に役立ちます。

3. 消化器系への影響
(1) イチョウ葉抽出物は、PAF およびエンドトキシンによって引き起こされるマウスの胃潰瘍および腸潰瘍を大幅に改善することができ、エタノールによって引き起こされる胃損傷を部分的に抑制することができます。
(2) 胆管結紮により肝硬変を患ったマウスにおいて、イチョウ葉抽出物の静脈内注射により、プラセボと比較して肝門脈圧、心拍数、門脈枝の血流が有意に低下し、全身血管耐性が改善されました。これは、イチョウ葉抽出物が肝硬変に対する潜在的な治療効果があることを示しています。コレシストキニンによって引き起こされるマウス急性膵炎における酸素フリーラジカルの形成をブロックします。イチョウテルペンラクトン B は、急性膵炎の治療に役割を果たしている可能性があります。

4. 呼吸器系への影響
(1) イチョウのエタノール抽出物は気管平滑筋に直接的な弛緩効果をもたらし、モルモットの隔離された気管に対するリン酸ヒスタミンとアセチルコリンのけいれん効果を緩和し、モルモットのヒスタミン誘発性喘息発作を防ぐことができます。
（２）イチョウ葉抽出物の静脈内注射は、ＰＡＦおよびオボアルブミンによって誘導されるマウスの気管支収縮および過敏性を抑制し、抗原による気管支収縮を防ぐことができるが、インドメタシンによる気管支過敏性には影響を及ぼさない。
(3) エアロゾル化されたイチョウ葉エキスを吸入すると、気管支収縮を抑制するだけでなく、PAF による白血球や好酸球の減少も抑制します。イチョウ葉抽出物は、気管支の過敏性の抑制と治療に非常に重要です。

5. アンチエイジング効果
イチョウの葉に含まれるイチョウビフラボノイド、イソギンコビフラボノイド、イチョウ葉、およびケルセチンはすべて、特にケルセチンの抑制活性が強いため、脂質の過酸化を抑制します。ラットで実験が行われ、水抽出されたイチョウの葉の総フラボノイド (0.95mg/ml) が脂質過酸化を大幅に減少させることができ、酸抽出されたイチョウの葉の総フラボノイド (1.9mg/ml) が血清の銅と亜鉛の SOD を増加させることが判明しました。 SGPT 活性を低下させながら血液粘度を低下させる効果。

7. 移植拒絶反応およびその他の免疫反応における役割
イチョウ葉抽出物は、皮膚移植片、異所性心臓異種移植片、および同所性肝臓異種移植片の生存期間を延長することができます。イチョウ葉抽出物は、KC526 標的細胞に対する体のナチュラルキラー細胞の活性を阻害することができ、インターフェロンによって引き起こされるナチュラルキラー細胞の活性も防ぐことができます。

8. 抗腫瘍効果
イチョウの緑の葉の粗抽出物である脂溶性部分は、エプスタイン・バーウイルスを阻害することができます。ヘプタデセンサリチル酸とビロベチンは強力な阻害活性を持っています。イチョウの総フラボノイドは、腫瘍を持つマウスの胸腺重量を増加させる可能性があります。 SOD 活性レベルは、身体本来の抗腫瘍能力を動員します。ケルセチンとミリセチンは発がん物質の発生を抑制します。

注意事項と禁忌事項

イチョウ葉エキスの副作用: 時折、食欲不振、吐き気、便秘、軟便、腹部膨満などの胃腸の不快感。心拍数の増加や疲労感などが生じる場合もありますが、これらは治療には影響しません。長期経口投与後は、血液レオロジーの関連指標を定期的に確認する必要があります。胃腸症状がある場合は、食後に服用しても構いません。

薬物相互作用

この製品は、アルギン酸ジエステルナトリウムや酢酸ナトリウムなどの他の血液粘度低下薬と併用すると相乗効果があり、効果を高めることができます。

開発動向

イチョウの葉には、人体にとって依然として有毒なプロアントシアニジンとウルシオール酸が少量含まれています。イチョウの葉を食品加工原料として使用する場合、プロアントシアニジンやウルシオール酸の含有量を減らすための特別な処理が必要です。しかし、現在使用されている用量範囲内では、急性または慢性の毒性や催奇形性の影響はありません。保健省は 1992 年にイチョウ葉抽出物を新しい食品添加物として承認しました。近年、イチョウ葉のトータルフラボノイドは食品業界で広く使用されており、イチョウ葉の研究開発は幅広い展望を持っています。